Taxceus  20 mg/ml Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung

Wirkstoff

Docetaxel

Weitere Bestandteile:

• Polysorbat 80
  
  
• Povidon K12
  
  
• Citronensäure
  
  
• Ethanol

Anwendungsgebiete

Brustkrebs

• in Kombination mit Doxorubicin und Cyclophosphamid für die adjuvante Therapie von Patientinnen mit

• operablem, nodal positivem Brustkrebs
  
  
• operablem, nodal negativem Brustkrebs.
  
  

• in Kombination mit Doxorubicin zur Behandlung von Patientinnen mit lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem Brustkrebs ohne vorausgegangene Chemotherapie.
  
  
• als Monotherapie zur Behandlung von Patientinnen mit lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem Brustkrebs nach Versagen einer Chemotherapie. Die vorausgegangene Chemotherapie sollte ein Anthracyclin oder Alkylanzien enthalten haben.
  
  
• in Kombination mit Trastuzumab zur Behandlung von Patientinnen mit metastasiertem Mammakarzinom, deren Tumore HER2 überexprimieren und die vorher noch keine Chemotherapie gegen ihre metastasierte Erkrankung erhalten haben.
  
  
• in Kombination mit Capecitabin zur Behandlung von Patientinnen mit lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem Brustkrebs nach Versagen einer Chemotherapie. Die frühere Behandlung sollte ein Anthracyclin enthalten haben.

Nicht-kleinzelliges Bronchialkarzinom

• zur Behandlung von Patienten mit lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem, nicht-kleinzelligem Bronchialkarzinom nach Versagen einer vorausgegangenen Chemotherapie.
  
  
• in Kombination mit Cisplatin zur Behandlung von Patienten mit nicht resezierbarem, lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem, nicht-kleinzelligem Bronchialkarzinom ohne vorausgegangene Chemotherapie.

Prostatakarzinom

• in Kombination mit Prednison oder Prednisolon zur Behandlung von Patienten mit hormonrefraktärem metastasiertem Prostatakarzinom.

Adenokarzinom des Magens

• in Kombination mit Cisplatin und 5-Fluorouracil zur Behandlung von Patienten mit metastasiertem Adenokarzinom des Magens, einschließlich Adenokarzinom der gastroösophagealen Übergangszone, die keine vorherige Chemotherapie gegen ihre metastasierte Erkrankung erhalten haben.

Kopf-Hals-Karzinome

• in Kombination mit Cisplatin und 5-Fluorouracil für die Induktionstherapie von Patienten mit lokal fortgeschrittenem Plattenepithelkarzinom im Kopf-Hals-Bereich.

Wirkungsmechanismus

Docetaxel gehört zur pharmakotherapeutischen Gruppe der Taxane. Docetaxel ist eine antineoplastisch wirksame Substanz, deren Wirkung auf einer gesteigerten Polymerisation von Tubulin zu stabilen Mikrotubuli beruht. Gleichzeitig wird die Depolymerisation gehemmt, was zu einer deutlichen Abnahme an freiem Tubulin führt. Die Anlagerung von Docetaxel an die Mikrotubuli ändert nichts an der Zahl ihrer Protofilamente. Docetaxel zerstört das mikrotubuläre Netzwerk der Zellen, welches für lebenswichtige Zellfunktionen der Mitose- und Interphasen essenziell ist.

Pharmakokinetik

Das kinetische Profil von Docetaxel ist dosisunabhängig. Der Verlauf der Plasmaspiegel folgt einer dreiphasigen Kinetik (t_1/2α = 4 min, t_1/2ß   = 36 min und t_1/2γ = 11,1 Stunden). Die späte Phase kommt teilweise durch den relativ langsamen Rückfluss aus den peripheren Bereichen zustande. Bei einer Gabe von 100 mg/m² als einstündige i.v. Infusion beträgt der Cmax-Wert 3,7 μg/ml und die AUC 4,6 μg/ml/h. Die Gesamtkörperclearance beträgt 21 l/h/m² und das Verteilungsvolumen im Steady State 113 l. Die interindividuellen Schwankungen der Gesamtkörperclearance betragen ca. 50 %. Docetaxel ist zu mehr als 95 % an Plasmaproteine gebunden.

Bei drei Krebspatienten wurde eine Studie mit ¹⁴C-markiertem Docetaxel durchgeführt. Docetaxel wurde nach Cytochrom-P450-vermittelter oxidativer Metabolisierung der Tertiärbutylester-Gruppe innerhalb von sieben Tagen sowohl im Urin als auch in Faeces ausgeschieden, wobei 6 % der verabreichten Radioaktivität im Urin und 75 % in Faeces festgestellt wurden. 80 % der in Faeces gefundenen Radioaktivität tritt in den ersten 48 Stunden in Form eines inaktiven Haupt- und dreier inaktiver Nebenmetaboliten und nur einer kleinen Menge unveränderter Substanz auf.

Wirkstärken

Taxceus 20mg (1ml) PZN 7503827 (N1)	Taxceus 80mg (4ml) PZN 7503833 (N1)	Taxceus 140mg (7ml) PZN 7503856 (N1)

Kontakt

Für weitere Fragen steht Ihnen

Dr. Ursula Hespeling
medac Onkologie
Tel 04103/ 8006-491
E-Mail: u.hespeling@medac.de

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