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Fachkreisinformationen
Therapeutik
Onkologie
Präparate
Ovastat |
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| Fachbereich Onkologie - Präparate | ||||||||||||
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Ovastat® Wirkstoff Treosulfan aus der Substanzgruppe der Alkylanzien
Anwendungsgebiete Ovastat® Kapseln sind zur palliativen Monotherapie des fortgeschrittenen
Ovarialkarzinoms nach Versagen platinhaltiger Standardtherapien zugelassen. Eine Monotherapie mit Treosulfan ist indiziert, wenn eine Kontraindikation gegen Cisplatin besteht. In allen anderen Fällen sollte Treosulfan mit Cisplatin kombiniert werden.
Wirkungsmechanismus Treosulfan ist ein Prodrug für alkylierend wirkende Epoxide. Unter physiologischen Bedingungen (pH 7,4; 37°C) erfolgt eine enzymunabhängige intramolekulare nucleophile Substitution. Diese Reaktion ist pH- und temperaturabhängig. Hierbei kommt es unter Epoxidringschluß zur Abspaltung von jeweils 1 Molekül Methansulfonsäure. Die daraus resultierenden Umwandlungsprodukte 1,2-Epoxy-3,4-Butandiol-4-Methansulfonat und L-Diepoxybutan binden als wirksame Reaktionsprodukte an biologische Makromoleküle. Die antiproliferative und zytotoxische Wirkung wird ausgelöst durch DNA-Alkylierungen am Guanin-N7 sowie durch DNA-Cross-Linking und Doppelstrangbrüche.
Pharmakokinetik Treosulfan geht keine nennenswerte Bindung mit Plasmaproteinen ein. Nach oraler und intravenöser Gabe erfolgt die Elimination von Treosulfan aus dem Plasma einer Kinetik 1. Ordnung mit einer Halbwertszeit von t1/2b = 1,5 – 1,8 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt vorwiegend renal.
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Therapieschemata
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PT-Schema - Cisplatin / Treosulfan
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Cisplatin 70mg/m2
i.v. Tag 1 Wiederholung: Tag 29
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Parenterale Monotherapie
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Treosulfan 7 g/m2 i.v. als Kurzinfusion Wiederholung: alle 3 – 4 Wochen
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Orale Monotherapie - Schema 1 |
Treosulfan 400 -600 mg/m2 (3 - 4 Kapseln) täglich Tag 1 bis 28 Anschließend: 28 Tage Therapiepause, dann Wiederaufnahme
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Orale Monotherapie - Schema 2 |
Treosulfan 1,5 g (6 Kapseln) täglich Tag 1 - 7 Wiederholung: Tag 29
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Darreichungsformen Ovastat® 250 mg Hartkapseln (1 Kapsel enthält 250mg Treosulfan)
Ovastat® 1000 mg (1 Durchstechflasche enthält 1000mg Treosulfan)
Ovastat® 5000 mg (1 Durchstechflasche enthält 5000mg Treosulfan)
Kontakt Falls Sie weitere Fragen haben, steht Ihnen Herr Dr. Beyer gerne zur Verfügung: Tel.: 04103 8006-417 oder
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