Methotrexat

Wirkstoff

Methotrexat-Dinatrium aus der Gruppe der Antimetaboliten

Anwendungsgebiete

MTX 5 Injektionslösung medac  
MTX 15 Injektionslösung medac  
MTX 50 Injektionslösung medac
MTX 500/1000 Infusionslösung medac:

• Maligne Throphoblasttumoren
  
  
• Mammakarzinome
  
  
• Karzinome im Kopf-Hals-Bereich
  
  
• Non-Hodgkin-Lymphome
  
  
• Akute lymphatische Leukämie
  
  
• Osteosarkome

MTX 250 mg Infusionslösung medac:

• Karzinome im Kopf-Hals-Bereich
  
  
• Akute lymphatische Leukämie

MTX HC 1000 mg / 5000 mg Lösung medac:

• Non-Hodgkin-Lymphome
  
  
  • in Kombination mit anderen zytostatischen Arzneimitteln
    
    
  • primär im Zentralnervensystem lokalisierte Non-Hodgkin-Lymphome vor einer Radiotherapie

• Karzinome im Kopf-Hals-Bereich
  
  
• Osteosarkome

MTX 5000 mg Infusionslösung medac:

• Osteosarkome
  
  
  • als Kombinationschemotherapie zur adjuvanten und neoadjuvanten Therapie

• Akute lymphatische Leukämie
  
  
  • als Kombinationschemotherapie   mit anderen zytostatischen Arzneimitteln
    
    
  • zur Prophylaxe und Therapie der Meningeosis leucaemica bei intrathekaler Anwendung

• Non-Hodgkin-Lymphome
  
  
  • im Kindesalter als Kombinationschemotherapie
    
    
  • primär im Zentralnervensystem lokalisierte Non-Hodgkin-Lymphome vor einer Radiotherapie

(genaue Angaben zu den einzelnen Indikationen siehe Fachinformation)

Wirkungsmechanismus

Eingriff in den Folsäurestoffwechsel durch kompetitive Hemmung der Dihydrofolatreduktase. Als Folge des entstehenden Mangels an dTMP und Überschuss an dUMP Hemmung der DNA-Synthese.

Pharmakokinetik

Die terminale Halbwertszeit beträgt bei der Anwendung niedriger Methotrexat-Dosen (£ 30 mg/ m2 KOF) ca. 3 – 10 Stunden. In der Hochdosistherapie beträgt die terminale Halbwertszeit 8 – 15 Stunden. Bei pädiatrischen Patienten, die Methotrexat zur Behandlung der ALL erhielten (6,3 – 30 mg/ m2 KOF) fand sich eine terminale Halbwertszeit von 0,7 – 5,8 h.
Die Elimination von Methotrexat erfolgt überwiegend renal durch glomeruläre Filtration und aktive Sekretion im proximalen Tubulus und ist abhängig von Dosierung und Anwendungsart. Nach intravenöser Gabe werden 80 – 90 % der verabreichten Dosis unverändert innerhalb von 24 h mit dem Urin ausgeschieden. Die biliäre Elimination ist beschränkt und beträgt maximal 10 % der verabreichten Dosis.
Bei Vorhandensein eines "Third-Space-Reservoir" gelangt Methotrexat in diese Flüssigkeitsansammlungen und verlässt sie nur verzögert, was zu einer Verlängerung der terminalen Halbwertzeit und damit verbunden zu einer Steigerung der Toxizität führen kann.

Darreichungsform

• Methotrexat 5 mg Injektionslösung medac (1x1, 10x1)
  
  
• Methotrexat 15 mg Injektionslösung medac (1x1, 10x1)
  
  
• Methotrexat 50 mg Injektionslösung medac (1x1, 10x1)
  
  
• Methotrexat 250 mg Infusionslösung medac (1x1)
  
  
• Methotrexat 500 mg Infusionslösung medac (1x1)
  
  
• Methotrexat 1000 mg Infusionslösung medac (1x1)
  
  
• Methotrexat 5000 mg Infusionslösung medac (1x1)
  
  
• Methotrexat HC 1000 mg Lösung medac (1x1)
  
  
• Methotrexat HC 5000 mg Lösung medac (1x1)

Weitere Darreichungsformen/Indikationen zu Methotrexat: siehe Metex®

Kontakt

Für weitere Fragen steht Ihnen Herr Dr. Malzan unter Tel.: 04103/8006-313 oder unter E-Mail: a.malzan@medac.de gern zur Verfügung.