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Fachkreisinformationen
Therapeutik
Hämatologie
Präparate
Oncaspar |
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| Fachbereich Hämatologie - Präparate | |||||||||||
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| Oncaspar®
Wirkstoff Das Enzym Pegaspargase ist eine aus Escherichia coli gewonnene L-Asparaginase, an der Monomethoxy-Polyethylenglycol (PEG) an spezifische Untereinheiten kovalent gebunden ist.
Anwendungsgebiet Als Bestandteil einer antineoplastischen Kombinationstherapie zur Reinduktion bei akuter lymphatischer Leukämie (ALL) im Kindes- und Erwachsenenalter bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit auf "native" L-Asparaginasen.
Wirkmechanismus L-Asparaginase katalysiert die Hydrolyse von L-Asparagin zur L-Asparaginsäure und Ammoniak. Das Monomethoxy-Polyethylenglycol (PEG) ist kovalent an Untereinheiten der L-Asparaginase gebunden, die nicht das aktive Zentrum des Enzyms betreffen. Dies ermöglicht den freien Zugang von Asparagin zum aktiven Zentrum, verhindert aber gleichzeitig die Aufnahme von Oncaspar ® in das retikulo-endotheliale System. Dadurch ist die Wahrscheinlichkeit verringert, daß sich Antikörper bilden bei gleichzeitig verlängerter Halbwertszeit des Enzyms.
Pharmakokinetik Bei Erwachsenen mit Leukämie und Lymphomen sind die anfänglichen Plasmakonzentrationen von L-Asparaginase nach intravenöser Gabe proportional zur Dosis. Die Eliminationshalbwertzeit aus dem Plasma liegt zwischen 315 und 588 Stunden (Mittel: t = 10,5 Tage); dabei ist sie von Dosierung, Einfach- oder Mehrfachgabe unbeeinflusst und ist unabhängig von Alter, Geschlecht, Körperoberfläche, Nieren- und Leberfunktion, Diagnose und Schwere der Krankheit. Das Verteilungsvolumen ist gleich dem geschätzten Plasmavolumen. Unmittelbar nach einer einstündigen intravenösen Infusion ist Asparagin nicht mehr feststellbar, und L-Asparaginase kann über mindestens 15 Tage nach der ersten Behandlung mit Oncaspar® nachgewiesen werden. Im Urin kann das Enzym nicht festgestellt werden. Die Plasma-Eliminationshalbwertszeit von Oncaspar® ist statistisch signifikant länger (5,8 Tage) als die Plasma-Eliminationshalbwertszeiten der nativen Asparaginasen aus E. coli (1,4 Tage) und Erwinia (0,6 Tage). Es ergeben sich keine Unterschiede im Verteilungsvolumen der Arzneimittel. Auch der sofortige Zelltod leukämischer Zellen in vivo, bestimmt mittels Rhodamin-Fluoreszenz, ist bei den drei L-Asparaginase-Zubereitungen gleich.
Darreichungsform 5 ml Injektionslösung enthalten Pegaspargase entsprechend 3.750 I.E.* L-Asparaginase. * Eine Einheit (E) L-Asparaginase ist als die Menge Enzym definiert, die benötigt wird, um bei pH 7,3 und 37°C 1 µmol Ammoniak pro Minute freizusetzen.
Kontakt Für weitere Fragen steht Ihnen Dr. Volkmer unter Tel.: 04103/8006-496 oder unter der e-Mail: j.volkmer@medac.de gern zur Verfügung. |
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