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Therapeutik
Hämatologie
Präparate
Asparaginase medac |
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| Fachbereich Hämatologie - Präparate | |||||||||||
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Asparaginase medac
Wirkstoff Lyophilisiertes Enzym L-Asparaginase, das aus dem Bakterium Escherichia coli gewonnen wird.
Anwendungsgebiet Asparaginase 5000 (10000) E medac ist als Bestandteil einer antineoplastischen Kombinationstherapie der akuten lymphatischen Leukämie (ALL) im Kindes- und Erwachsenenalter sowie bei Non-Hodgkin-Lymphomen im Kindesalter angezeigt.
Wirkmechanismus Das Wirkprinzip der Asparaginase-Therapie besteht in der enzymatischen Spaltung der Aminosäure Asparagine in Asparaginsäure und Ammoniak, resultierend in einer nachfolgenden Depletion der Aminosäure Asparagine im Blutplasma (siehe Abbildung). Da insbesondere lymphoblastische Tumorzellen, im Gegensatz zu normalen Zellen, die Fähigkeit zur eigenen Asparagine Synthese fehlt, sind diese Zellen auf extrazelluläre Asparaginzufuhr für ihre Proteinbiosynthese angewiesen. Die durch die L-Asparaginase verursacht Asparagindepletion im extrazellulären Raum führt zu einer metabolischen Störung der Proteinbiosynthese der malignen Zellen und letztendlich zu deren Untergang. Aufgrund dieses originären Wirkmechanismus weist die Asparaginase keine myelosuppressiven Eigenschaften auf und lässt sich daher hervorragend mit anderen Zytostatika kombinieren.
Pharmakokinetik Durch multiple tägliche Dosen an L-Asparaginase kann es zur Akkumulation kommen, wobei die Plasmaspiegel länger als eine Woche nachweisbar sind. Nach intravenöser Injektion werden Plasmahalbwertszeiten von 14 bis 22 Stunden beobachtet. L-Asparaginase ist als Protein oral praktisch nicht resorbierbar. Die Elimination erfolgt über das retikulo-endotheliale System, in dem es als Protein zu Aminosäuren und Peptiden abgebaut wird.
Darreichungsform 1 Durchstechflasche enthält 5000 E* lyophilisierte L-Asparaginase 1 Durchstechflasche enthält 10000 E* lyophilisierte L-Asparaginase Eine Flasche Asparaginase medac enthält 21,6-24,5 (43,2-49,0) mg Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung, die als arzneilich wirksamen Bestandteil 83 (167) µkat L-Asparaginase enthält. * Eine Einheit (E) L-Asparaginase ist als die Menge Enzym definiert, die benötigt wird, um bei pH 7,3 und 37°C 1 µmol Ammoniak pro Minute freizusetzen.
Kontakt Für weitere Fragen steht Ihnen Dr. Volkmer unter Tel.: 04103/8006-496 oder unter der e-Mail: j.volkmer@medac.de gern zur Verfügung. |
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